Bupropione: antidepressivo contro il tabagismo

Il bupropione è un inibitore selettivo della ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. Agisce inibendo in maniera selettiva la ricaptazione neuronale di questi due ormoni. In quest'articolo vi parliamo dei suoi principali usi.

Scritto e verificato la farmacista Sara Viruega.

Ultimo aggiornamento: 03 marzo, 2023

Il bupropione è un inibitore selettivo della ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. È stato commercializzato anche in Italia come aiuto per abbandonare le sigarette, così come antidepressivo.

Il meccanismo di azione del bupropione non è ancora del tutto definito. Agisce inibendo in maniera selettiva la ricaptazione neuronale della dopamina e della noradrenalina, aumentandone pertanto la concentrazione nello spazio sinaptico. Tuttavia, l’effetto sulla ricaptazione di serotonina è minimo.

È stato determinato anche che il bupropione è affine ai recettori nicotinici. Agirebbe dunque come antagonista non competitivo. La sua azione sulla noradrenalina è legata all’astinenza da nicotina, mentre il suo effetto sulla dopamina può influire sui meccanismi di ricompensa del cervello.

Uso come antidepressivo

Il bupropione, in commercio con il nome di Wellbutrin ed Elontril, è indicato come antidepressivo per il disturbo depressivo maggiore. Generalmente, non è un farmaco di prima scelta.

Diversi studi hanno paragonato la sua efficacia e sicurezza rispetto ad alcuni inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina (SSRI) e alla venlafaxina. La conclusione è che la sua efficacia non si discosta molto da altri antidepressivi, ma è stato anche associato a una maggior incidenza di disturbi sessuali.

La dose iniziale è di 150 mg al giorno. Se non si notano miglioramenti, dopo 4 settimane si può aumentare a 300 mg al giorno in una sola dose. Secondo gli studi, il suo effetto comincia a manifestarsi dopo 14 giorni di trattamento, anche se devono passare svariate settimane per ottenere un effetto antidepressivo completo. Si raccomanda una durata del trattamento di almeno 6 mesi.

Uso nel tabagismo

Il bupropione, commercializzato come Zyban, è indicato per pazienti dipendenti dalla nicotina. Il suo obiettivo è aiutarli a smettere di fumare. Deve sempre essere accostato a un supporto motivazionale.

Si raccomanda di iniziare il trattamento prima di smettere di fumare, fissandosi però quest’obiettivo entro le 2 settimane dall’inizio del trattamento. La dose iniziale è di 150 mg al giorno per 6 giorni, che poi aumenta a 300 mg (somministrati in due dosi giornaliere uguali) il settimo giorno.

Altri usi del bupropione

Nel 2016 è stato autorizzato il medicinale Mysimba, una combinazione di bupropione e naltrexone. È indicato per il controllo del peso negli adulti con obesità, sempre accompagnato da una dieta povera di calorie e dall’aumento dell’attività fisica.

Un’altra possibile futura applicazione terapeutica di questo farmaco è contro il Disturbo da Deficit dell’Attenzione con Iperattività (ADHD). Secondo quanto dimostrato da alcuni studi ancora in corso, potrebbe rivelarsi una buona opzione di trattamento non stimolante.

Effetti collaterali e controindicazioni

Nel 2001 è stato divulgata una nota informativa che allertava circa il possibile rischio di convulsioni durante il trattamento con bupropione. Si tratta dell’effetto collaterale più rilevante.

Le principali controindicazioni si sono verificate con pazienti ad alto potenziale di rischio. Prima di iniziare il trattamento, è importante valutare il proprio livello di rischio, così come munirsi per precauzione di medicinali che limitino l’effetto delle convulsioni. Per esempio antipsicotici, antidepressivi, tramadolo, teofilina, ecc.

È particolarmente sconsigliato l’uso del bupropione con antidepressivi inibitori delle monoamino ossidasi (I-MAO). Gli effetti collaterali più frequenti nel trattamento con bupropione sono:

• Insonnia (si può evitare evitando la somministrazione prima di andare a dormire).
• Tremori.
• Agitazione.
• Ansia.
• Nausea.
• Cefalea.
• Depressione.
• Sudorazione.
• Prurito.
• Disturbi gastrointestinali.
• Alterazione del senso del gusto.
• Secchezza delle fauci.
• Febbre.

Smettere di fumare è spesso accompagnato da molte delle controindicazioni sopra elencate a causa della privazione della nicotina.

Nel 2009, l’agenzia per gli alimenti e i medicinali statunitense (FDA) ha avvertito sui rischi dei sintomi psichiatrici gravi legati al trattamento con questo farmaco. Per esempio: alterazioni nel comportamento, pensieri suicidi, episodi maniacali… Successivi studi hanno però negato ogni possibile relazione.