Buspirone: ansiolitico con pochi effetti avversi

Il Buspirone è un farmaco ansiolitico diverso dagli altri, con pochi effetti indesiderati. Viene somministrato principalmente nei casi di disturbo d'ansia generalizzata (GAD), ma ha anche altri impieghi interessanti.

Il Buspirone è un farmaco ansiolitico che è stato sintetizzato per la prima volta nel 1968. Inizialmente pensato come antipsicotico, presto si notò che i suoi effetti ansiolitici erano ben più efficaci. In seguito a ciò, venne approvato dalla Food and Drug Administration nel 1986.

Si assume per via orale e appartiene al gruppo degli azapironi. Differisce dagli altri farmaci ansiolitici dal punto di vista della composizione farmacologica e per la sua struttura. Proprio per questo, provoca un numero inferiore di effetti collaterali rispetto a barbiturici e benzodiazepine.

Ciò nonostante, è a rilascio lento, ovvero il suo effetto ansiolitico impiega dalle due alle quattro settimane per stabilizzarsi. Di conseguenza, non è indicato per l’ansia acuta. Pur così, negli ultimi anni la sua popolarità è in crescita.

In quali casi viene somministrato il buspirone?

Il buspirone viene utilizzato come ansiolitico soprattutto nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzata (GAD). Secondo alcuni studi, la sua efficacia non si discosta di molto dai trattamenti con benzodiazepine.

Può essere impiegato come antidepressivo di seconda linea quando gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) non sortiscono gli effetti desiderati o non sono ben tollerati; oppure come coadiuvante di questi ultimi. A volte il buspirone viene utilizzato per gestire gli effetti secondari sessuali degli SSRI.

Alcuni studi suggeriscono che potrebbe essere utile nel trattamento della fobia sociale e nel disturbo da deficit dell’attenzione con iperattività (ADHD), ma anche nella gestione di stati di agitazione e di aggressività nelle persone affette da demenza.

Recentemente è stato scoperto che il buspirone presenta anche proprietà immunosoppressive, motivo per cui si sta studiando la sua efficacia nei casi di dermatite atopica. Un’altra situazione attualmente oggetto di studio è la sua somministrazione in combinazione con la melatonina allo scopo di promuovere la neurogenesi, utile nel trattamento della depressione e dei disturbi cognitivi.

Meccanismo d’azione

Anche il meccanismo d’azione del buspirone è diverso da quello delle benzodiazepine o dei barbiturici. A differenza di questi ansiolitici, il buspirone non agisce sui recettori del neurotrasmettitore GABA. La sua mancata azione sui recettori del GABA ha due importanti conseguenze:

• Non è efficace nel trattamento della sindrome da astinenza dovuta alla sospensione delle benzodiazepine, dei barbiturici o dell’alcol.

• Non vi è il rischio di sviluppare una forma di dipendenza, né di sindrome da astinenza.

Il buspirone agisce principalmente da agonista parziale dei recettori di serotonina 5HT1a. Presenta inoltre una certa compatibilità con i recettori 5Ht2 e agisce da debole antagonista dei recettori D2 di dopamina.

Lo specifico meccanismo d’azione del farmaco non è del tutto chiaro. Si pensa che la maggiore attività della serotonina nelle diverse aree cerebrali sia responsabile dell’effetto ansiolitico.

Si ipotizza anche che il buspirone stimoli dei cambiamenti all’interno dei recettori 5HT1a. Il ritardo nella loro manifestazione potrebbe essere dovuto proprio a questo suo effetto. Inoltre, può agire direttamente su altri neurotrasmettitori del cervello. 

Effetti secondari

Rispetto agli altri ansiolitici, questo farmaco presenta pochi effetti indesiderati. Alcuni vantaggi rispetto ai barbiturici e alle benzodiazepine sono:

• Non ha effetti sedativi né ipnotici.
• Mantiene sveglia l’attenzione e lo stato di veglia.
• Non provoca dipendenza né la sindrome dell’astinenza.
• Non esercita alcun effetto rilassante sui muscoli.
• Infine, non ha proprietà anticonvulsivanti.

Nonostante ciò, come qualunque altro farmaco, anche questo non è esente da effetti indesiderati. Gli effetti secondari più comuni nel trattamento a base di buspirone sono:

• Capogiri.
• Sonnolenza.
• Cefalea.
• Nausea e vomito.
• Sindrome dell’irrequietezza, con nervosismo e sovraeccitazione.

Di solito questi effetti vengono meno dopo i primi giorni dall’inizio del trattamento. In caso contrario, bisognerà consultare il medico, e lo stesso vale in caso di comparsa di altri sintomi più gravi.

L’assunzione di buspirone è controindicata per chi segue una terapia a base di antidepressivi inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO) a causa del rischio di ipertensione o di sindrome serotoninergica.

Infine, è controindicata per le persone che soffrono di gravi problemi epatici o nefrologici. Sarà sempre il medico a eseguire una valutazione del caso.